리라글루티드

상품명:리라글루티드

CAS 번호204656-20-2

시퀀스H-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(N-ε-(N-팔미토일-L- -글루타밀))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

분자식C₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

몰 질량3751.20

지정되지 않은 최대 불순물이 0.2% 이하입니다.

보관온도 5도 ±3도

포장 크기 100G/병 또는 고객 요구에 따라.

리라글루티드, 인간 GLP-1의 유사체이며 GLP-1 수용체 작용제로 작용합니다. Saccharomyces cerevisiae에서 발현을 통해 생산된 리라글루타이드의 재조합 펩타이드 전구체는 34번 위치에서 K를 R로 대체하여 기본 인간 GLP-1과 97% 동질하도록 설계되었습니다. 리라글루타이드는 펩타이드 전구체의 26번 위치에 남아 있는 리신 잔기에 글루타민산 스페이서가 있는 C-16 지방산(팔미트산)을 부착하여 설계되었습니다.

표시

2형 당뇨병의 치료/치료에 사용됨.

약력학

리라글루타이드는 2형 당뇨병 치료를 위한 1일 1회 복용하는 GLP-1 유도체입니다. GLP-1은 천연 형태로 체내에서 수명이 짧습니다(피하 주사 후 반감기는 약 1시간). 따라서 치료제로 그다지 유용하지 않습니다. 그러나 리라글루타이드는 피하 주사 후 반감기가 11~15시간이므로 1일 1회 복용에 적합합니다. 리라글루타이드의 장기 작용은 GLP-1 분자의 한 위치에 지방산 분자를 부착하여 피하 조직과 혈류 내의 알부민에 결합할 수 있도록 함으로써 달성됩니다. 그런 다음 활성 GLP-1이 알부민에서 느리고 일정한 속도로 방출됩니다. 알부민과 결합하면 GLP-1에 비해 신장에서 리라글루타이드가 분해되는 속도가 느리고 순환계에서 제거되는 양도 줄어듭니다.

행동의 메커니즘

리라글루타이드는 아실화된 GLP-1(글루카곤 유사 펩타이드-1) 수용체 작용제입니다. 리라글루타이드는 세포 내 cAMP를 상향 조절하여 혈당 농도가 상승하면 인슐린을 방출합니다. 글루카곤 분비도 리라글루타이드에 의해 포도당 의존적으로 감소합니다.

대사

건강한 피험자에게 단일 [3H]-리라글루타이드 용량을 투여한 후 처음 24시간 동안 혈장의 주요 성분은 손상되지 않은 리라글루타이드였습니다. 리라글루타이드는 주요 제거 경로로 특정 장기가 없는 대형 단백질과 유사한 방식으로 내인성으로 대사됩니다.

흡수

리라글루타이드의 최대 농도는 투여 후 {{0}}시간에 달성됩니다. 리라글루타이드의 평균 피크 및 총 노출은 각각 0.6mg의 피하 단일 투여에 대해 35ng/mL 및 960ng·h/mL이었습니다. 피하 단일 투여 후, 리라글루타이드의 Cmax 및 AUC는 0.6mg~1.8mg의 치료 용량 범위에서 비례적으로 증가했습니다. 1.8mg Victoza에서 24시간 동안 리라글루타이드의 평균 정상 상태 농도는 약 128ng/mL이었습니다. 상완과 복부 사이, 상완과 허벅지 사이의 AUC0-∞는 동일했습니다. 허벅지의 AUC0-∞는 복부의 AUC0-∞보다 22% 낮았습니다. 피하 투여 후 리라글루타이드의 절대 생체 이용률은 약 55%입니다.

인기 탭: 리라글루타이드, 중국 리라글루타이드 제조업체, 공장